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Quinolonas
11/11/2012
Publicado por: administrador

 

Texto de Clara Mota Randal Pompeu
 
Quinolonas
 
As quinolonas, também chamadas fluoroquinolonas, são compostos que possuem um carbono na posição -3 da estrutura anular primária, agindo como antibióticos bastante potentes por via oral e sem produzir muitos efeitos colaterais. Temos como alguns exemplos ácido nalixídico, ciprofloxacino, norfloxacino, dentre outros.
 
Mecanismo de ação
 
Essa classe de medicamentos tem como mecanismo de ação inibir o “superespirilamento”do DNA, ao inibir as enzimas envolvidas, tais como a DNA-girase e topoisomerase IV, impedindo, assim, o processo de transcrição e replicação do DNA bacteriano. Em bactérias Gram-positivas, sua ação dá-se principalmente pela inibição da topoisomerase IV, enquanto em Gram-negativas, sobrepõe-se a ação sobre a DNA-girase.
 
Resistência bacteriana
 
A resistência às quinolonas pode ser adquirida através de mutações dos genes bacterianos codificantes da DNA-girase ou topoisomerase, bem como através do transporte ativo do fármaco para fora da célula. Estafilococos e Pseudomonas estão aumentando cada vez mais a resistência a essa classe de medicamentos, assim como Pneumococos, Salmonellae e Neisseria gonorrhoae.
 
Farmacocinética
 
Possuem boa absorção por via oral, apresentando boa distribuição, em geral, após uma dose de 400mg, o pico sérico dá-se cerca de 1 a 3h depois. A absorção não é alterada pela alimentação, porém o tempo de alcance até o nível sérico pode ser alterado. Em geral, possuem biodisponibilidade superior a 50%, chegando a 95% em alguns casos. Devido a sua ampla distribuição, a concentração desses fármacos na urina, nos rins, nos pulmões, nas fezes, na bile, no tecido prostático, nos macrófagos e neutrófilos são maiores que os níveis séricos. Em contrapartida, no líquido cefalo-raquidiano, nos ossos e no líquido prostático, os níveis atingidos permanecem menores que o nível sérico. Ciprofloxacino, ofloxacino e pefloxacino foram detectados no leite materno. A eliminação da droga faz-se, sobretudo, por excreção renal.
 
Usos terapêuticos
 
Possuem potente atividade bactericida contra uma grande variedade de microorganismos; tem boa ação contra estafilococos, com exceção dos resistentes a meticilina; a ação contra estreptococos é restrita a alguns fármacos do grupo, tal como o levofloxacino; Chlamydia, Mycoplasma, Mycobacterium e Legionella, bactérias intracelulares, são inibidas por fármacos desse grupo.
 
Efeitos adversos
 
Náuseas brandas, vômitos e desconforto abdominal constituem os efeitos adversos mais comuns. Cefaléia branda e tontura representam efeitos colaterais no SNC, ocorrendo em 1 a 10% dos caos, alucinações, delírios e confusão mental surgem em casos mais raros. Erupções, associadas a fotossensibilidade, ruptura ou tendinite do tendão do calcâneo, leucopenia, eosinofilia e aumento da transaminases foram descritos como efeitos colaterais. Doença renal e hemodiálise podem atuar como fatores predisponentes. Deve-se prescrever com cautela quinolonas quando em uso de antiarrítmicos, como amiodarona e procainamida.
 
Bibliografia
 
- Manual de Farmacologia e Terapêutica - Goodman and Gilman - McGraw Hill e Artmed
 
- Farmacologia – Rang e Dale – 6ª. Edição - Elsevier
 
- Farmacologia Básica e Clínica – Katzung – 10ª. Edição – Lange